Кетонал при артрите

Кетонал при артрите

Эффективность и безопасность кетопрофена (Кетонал) при ревматоидном артрите (Клинико-эндоскопическое исследование).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее эффективными симптоматическими лекарственными средствами для лечения ревматоидного артрита (1,2,3,4,5). Основным ограничением для применения большинства НПВП при РА и других заболеваниях является развитие побочных эффектов, наиболее часто со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (2,6,7). По современным представлениям большинство положительных (подавления воспаления, боли, лихорадки) эффектов НПВП связаны с ингибицией циклооксигеназы (ЦОГ-2), а отрицательных (побочных) реакций — с подавлением синтеза ЦОГ-1- изоферментов, регулирующих синтез соответственно «провоспалительных» и «цитопротективных» простагландинов (ПГ) (8,9). В целом симптомы со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия) развиваются у 5-50% пациенты, принимающих НПВП, а серьезные осложнения (желудочно-кишечные кровотечения и перфоративные язвы) — примерно у 13 из 1000 пациентов РА (6) и в определенной степени зависят от свойств самих НПВП. Полагают, что препараты более селективные в отношении ЦОГ-2, чем ЦОГ-1 реже вызывают развитие НПВП-гастропатии (10). Однако, данные, касающиеся селективности НПВП in vitro и in vivo не всегда совпадают с результатами эпидемиологических исследований, касающихся распространенности тяжелых гастроэнтерологических побочных эффектов на фоне их применения (6).

К числу наиболее эффективных НПВП несомненно относится кетопрофен — (2-3(-бензол фенил)-пропионовая кислота. Препарат синтезирован в 1967 году, в 1971 году был признан «молекулой года», а с 1973 года широко используется в клинической практике во всех странах мира (11,12,13), в том числе в России. Одной из наиболее известных форм кетопрофена, зарегистрированных в России, является Кетонал (LEK, Словения).

В многочисленных клинических исследованиях было показано, что по противовоспалительной и жаропонижающей активности кетопрофен (200-300 мг/сут) не уступает, а по анальгетической — превосходит большинство стандартных НПВП (11,12,13). Препарат не является селективным (или специфическим) ингибитором ЦОГ-2 и поэтому не лишен побочных эффектов. Однако, некоторые фармакологические свойства кетонала, такие как быстрая абсорбция в ЖКТ, легкое проникновение в полость сустава, длительная задержка препарата в синовиальной жидкости, короткий период полужизни (до 2-х часов) и быстрая элиминация (13), снижают риск развития серьезных осложнений, в том числе у больных пожилого и старческого возраста (14,15,16). Именно хорошая переносимость позволила разрешить применение кетопрофена в низких дозах (до 75 мг/сут) в качестве безрецептурной лекарственной формы (17).

Целью данной работы явилось 3-х месячное исследование эффективности, переносимости и гастоэнтерологической токсичности (по данным эндоскопии) кетонала у больных РА.

Материал и методы.

Кетонал был назначен 24 пациентам ( женщин) с достоверным диагнозом РА, по критериям Американской коллегии ревматологов (18), клиническая характеристика которых представлена в таблице 1. Возраст больных колебался от до лет , а продолжительность болезни от до лет. Большинство больных были серопозитивны по ревматоидному фактору, имели умеренную активность и функциональную недостаточность РА и 2-3 рентгенологические стадии заболевания. У двух третей наблюдались различные внесуставные (системные) проявления болезни. Базисная терапия включала метотрексат (у ),

До начала исследования и через 3 месяца приема кетонала всем больному проводилась эзофагогастродуоденоскопия (ЭГДС). В ряде случаев при выявлении эрозивных или язвенных поражений желудка и/или двенадцатиперстной кишки до начала применения кетонала ЭГДС проводилась и в более ранние сроки.

Кетонал назначался больным в трех лекарственных формах: таблетки — кетонал-форте по 100 мг, кетонал-ретард по 150 мг и свечи, содержащие 100 мг препарата. Суточная доза препарата у 27 больных составила 300 мг, у 2 больных — 200 и 250 мг. Количество больных, получавших кетонал-форте и кетонал-ретард было одинаковым — по 11 больных. ? пациентам, у которых при эндоскопии было выявлены эрозии в верхних отделов ЖКТ, кетонала был назначен в свечах назначали при. Одна пациентка, имеющая язву антрального отдела желудка, получала кетонал-ретард 300 мг/сутки из-за непереносимости НПВП в свечах.

Результаты лечения кетоналом оценивалась по динамике показателей суставного синдрома: счет боли (СБ), суставной индекс (СИ), индекс припухлости (ИП) по модифицированной методике Ritchie c пересчетом по коэффициентам Lansbury, суставной счет (СС), продолжительность утренней скованности (мин), функциональный индекс Lee и общей оценке эффективности лечения по мнению врача и больного по 4-бальной шкале.

Базисная терапия не менялась, а внутрисуставное введение глюкокортикоидов не проводилось в течении не менее 2-х месяцев до начала лечения кетоналом и всего времени проводимого исследования.

Статистический анализ включал оценку динамики количественных параметров суставного синдрома по методу сопряженных пар с применением критериев Стьюдента.

Результаты и обсуждение.

Из 24 пациентов, включенных в исследование, 5 больных прекратили прием препарата из-за развития побочных реакций в течении первых 3 недель лечения кетоналом. Через 3 месяца испытание закончили 19 (79%) из 24 пациентов. При индивидуальном анализе эффективности кетонала по мнению врача и пациента у 13 (76%) из 17 больных отмечен клинический эффект.

Динамика показателей суставного синдрома у этих 13 пациентов представлена в таблице 2. Отмечено статистически достоверное уменьшение всех проявлений суставного синдрома за исключением счета боли по Ritchie и продолжительности утренней скованности. 4 (17%) больных отметили, что кетонал по эффективности превосходит другие НПВП (диклофенак натрия, ибупрофен и мелоксикам (мовалис), а по мнению остальных — не уступает диклофенаку натрия. Эти данные подтверждают результаты других авторов (11), свидетельствующие о том, что по клинической эффективности кетонал не уступает, а в ряде случаев превосходит другие НПВП.

В ряде случаев изменение лекарственной формы кетонала приводило к нарастанию клинической эффективности препарата. Так, у 2-х больных замена кетонала-форте на кетонал-ретард, а у 1-го — свечей на кетонал — форте в эквивалентных суточных дозах, привела к заметному нарастанию эффекта.

Симптоматические побочные эффекты отмечены у 5 (21%) из 24 больных (таблица 3). Из 3 больных, у которых отмечались тошнота, гастралгии, изжога, чувство тяжести в эпигастральной области, двое получали кетонал-ретард (300 мг/сутки), одна — кетонал-форте (300 мг/сутки). У 1 больной через 3 дня от начала применения свечей (300 мг/cутки) возникли боль в прямой кишки. У одной больной, в течение 14 дней получавшей комбинацию кетонала-ретард и форте в суточной дозе 250 мг, отмечено появление головных болей, сонливости, снижения аппетита, кровоточивости десен. В 4 случаях побочные эффекты были причиной отмены кетонала, а у одной была изменена лекарственная форма препарата ( ). Проведенный анализ показал, что у одной больной развитие побочных эффектов потенциально могло быть связано с сопутствующей базисной терапией метотрексатом (перорально). У другой пациентки отмечена субъективная непереносимость всех ранее назначаемых НПВП, включая , а еще у одной больной имело место амилоидное поражение слизистой ЖКТ.

При ЭГДС, проведенной до начала исследования только у 1 пациентки не было обнаружено признаков патологии ЖКТ, у 20 (83%) отмечены явления поверхностного гастрита и/или бульбита. Среди них у 8 (33%) больных были выявлены более серьезные повреждения слизистой ЖКТ, включая эрозии слизистой желудка (у 3 больных), язва желудка (у больных), язва двенадцатиперстной кишки (у больных), причем у 2х множественные.

У 3 больных через 3 месяца лечения была выявлена отрицательная динамика. У двух больных с явлениями гастрита и бульбита на начала лечения на фоне приема кетонала-ретард (300 мг/сут) или кетонала-форте (200 мг/сут) выявлены множественные эрозии слизистой желудка (1) и луковицы 12-перстной кишки (1). Еще у одной больной, получавшей кетонал-ретард (300 мг/сут) без признаков патологии до начала лечения кетоналом, выявлены эндоскопические признаки гастрита и бульбита и одна поверхностная эрозия антрального отдела желудка.

7 больным с эрозиями или язвами ЖКТ были назначены свечи кетонала (300 мг/cут), а одной пациентке из-за непереносимости свечевой формы НПВП в анамнезе был назначен кетанал-ретард ( мг/сут). У всех больных с эрозивным гастритом и одиночной язвы через 1 месяц при контрольном эндоскопическом исследовании отмечено заживление эрозивных изменений слизистой и рубцевание язв. У пациента с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, через месяц на фоне приема свечей кетонала отмечено рубцевание язвы двенадцатиперстной кишки, а еще через 2 месяца — рубцевание язвы желудка. Трем больным с нормализацией эндоскопической картины слизистой желудка на фоне свечей кетонала, лечение было продолжено кетоналом. При этом отрицательной динамики при эндоскопическом исследовании через 2 месяца у двух пациентов не отмечено, однако у одного больной отмечен рецидив язвы и возникновение множественных эрозий слизистой желудка. Тем не менее следует подчеркнуть, что больная в течении длительного времени страдает постоянно рецидивирующей формой язвенной болезни с рецидивами НПВП-гастропатии на фоне приема других НПВП (диклофенак натрия, пироксикам, флугалин).

Читать еще:  Лфк плечевой периартрит

Таким образом, результаты проведенного исследования показали, что у больных РА кетонал проявляет выраженную анальгетическую и противовоспалительную активность, сопоставимую с другими НПВП. (19,20). Интересно, что по данным J.Walker и соавт. (20) среди больных, страдающих РА и остеоартритом, число «отвечиков» на стандартную дозу кетопрофена выше, чем пероксикама. При этом у больных РА «отвечающих» на кетопрофен, до назначение препарата отмечено достоверное увеличение концентрации фактора некроза опухоли (ФНО)-a, более низкая СОЭ и количество лимфоцитов в периферической крови, а также тендееция к увеличению концентрации растворимого антагониста интерлейкина (ИЛ)-1 и ИЛ-6, по сравнению с больными, не «отвечающими» на кетопрофен. Эти данные свидетельствуют о потенциальной возможности прогнозирования эффективности НПВП, в том числе кетопрофена. Следует также подчеркнуть, что кетопрофен обладает некоторыми уникальными механизмами, обеспечивающими его высокую противовоспалительну и анальгетическую активность, не связанную с подавлением синтеза ПГ в зоне воспаления. (11,21,22,23).

Кетонал имеет удовлетворительную переносимость. Субъективные гастроэнтерологические побочные эффекты, приведшие к отмене препарата имели место только у 5 пациентов, главным образом при приеме кетонала-ретард. Это соответствует данным литературы о частоте диспепсии (5-20%) на фоне лечения другими НПВП (24), в том числе селективные и специфическими ингибиторами ЦОГ-2 (25). Частота развития эрозивного гастрита на фоне лечения кетоналом (20%) по данным эндоскопии не только не превышает встречаемость (10-25%) соответствующих проявлений на фоне лечения другими НПВП (26), Сходные результаты, касающиеся о хорошей переносимости кетопрофена получены и другими авторами. Так например по данным X. Le Loet и соавт. (15), которые оценивали безопасность кетопрофена (200 мг/сут в течении 1 мес) у 19800 больных остеоартритом или РА (большинство возрасте около 60 лет), отличная переносимость препарата была зарегистрирована в 60, 8% случаев, а плохая — только у 5,1% больных. В целом, побочные эффекты были зарегистрированы в 15,3% случаев, но прерывание лечение имело место только у 4,5% пациентов. Примечательно, что общая частота побочных эффектов у лиц пожилого возраста была такая же, как и у больных молодого возраста. В исследовании S. Arone (16), проведшем длительное (12 мес) исследование переносимости кетопрофена (200 мг/сут) у 465 больных РА и ОА в возрасте 62-95 лет. Частота гастроентерологических побочных эффектов составила 18%, у 4% пациентов зарегистрированы побочных эффекты со стороны ЦНС, у 2% — поражение кожи. Среди 13,3% больных, прервавших лечение, в 11,2% случаев это было связано с поражением ЖКТ. Не отмечено связи между развитием побочных эффектов возрастом и кумулятивной дозой. В исследовании M. Schattenkirchner (14), который суммировал результаты многоцентрового испытания кетопрофена у 823 больных (620 женщин и 203 мужчины) в возрасте старше 62 лет (средний возраст 72 года) в течении 12 мес. К концу исследования 63,3% больных продолжали принимать препарат. Какой-либо побочный эффект имел место у 38,2% больных, в большинстве случаев поражение ЖКТ (28,2%). Однако, тяжелое поражение ЖКТ имело место только у 1,7% больных. Все побочные эффекты обычно развились в течении первых 3 мес. Примечательно, что в целом частота тяжелого поражения ЖКТ (1,7%) была ниже, чем на фоне лечения другими НПВП (2-4%). Ни у кого из больных не зарегистрованы других тяжелых побочные эффекты, описанные на фоне лечения НПВП, таких как гепатит, поражение глаз, нарушение кроветворения, кожные реакции (синдром Лайела и синдром Стивенса-Джонсона) и смертельных исходов, связанных с лечением кетопрофеном. Приемлемая безопасность кетопрофена подтверждается данными Комитета по контролю за безопасностью препаратов в Великобритании (1986 г) и в США (1997 г).(таблица 1 и 2). Видно, что среди других НПВП, кетопрофен занимает третье место по общей безопасности и второе — по частоте смертельные побочные эффекты. Все эти данные в целом соответствуют результатам наших исследований, свидетельствующих об отсутствии развития тяжелых как гастроэнтерологических, так не гастроэнтерологических побочных эффектов на фоне лечения кетоналом.

Таким образом, полученные нами результаты и данные литературы свидетельствуют о том, что кетонал не уступает по эффективности и безопасности другим «традиционными» НПВП (диклофенак, ибупрофен), рекомендованным к применению для лечения РА. Это свидетельствуют о целесообразности его более широкого использования в клинической практике. Однако, поскольку не фоне лечения кетоналом, как и другими традиционными НПВП, могут развиваться гстроэнтерологические побочные реакции, больные, имеющие факторы риска НПВП-гастропатии, нуждаются в тщательном наблюдении, в том числе и проведении эндоскопического исследования.

Формы выпуска

Инструкция кетонала

Кетонал (действующее вещество — кетопрофен) — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) от прекрасно известной на российских просторах словенской фармацевтической компании «Лек». Главной, да и, пожалуй, единственной областью его применения является симптоматическое лечение воспалительных процессов (в т.ч. при различных заболеваниях опорно-двигательного аппарата) и купирование болевого синдрома самой разнообразной этиологии (например, при головных и послеоперационных болях, миалгии, невралгии, радикулите).

Воспалительные процессы — неизменные спутники великого множества заболеваний. В этой связи появление на фармакологической «авансцене» НПВП стало настоящим спасением. Однако, эти препараты, к сожалению, не свободны от проявления целого ряда негативных побочных эффектов, обусловленных механизмом действия НПВП, который, как известно, связан с подавлением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Данный фермент существует в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Воздействие НПВП на ЦОГ-1 вызывает поражение слизистой ЖКТ эрозивно-язвенного характера, а также ряд других нежелательных явлений, включая повышение артериального давления и развитие периферических отеков. При этом было установлено, что НПВП с выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом вызывают большее количество побочных явлений. Все это справедливо и в отношении НПВП с длительным периодом полураспада. Кетонал обладает коротким периодом полураспада, составляющим порядка 2 часов. В то же самое время препарат наделен ярко выраженным обезболивающим эффектом, достаточным для его использования в хирургической, гинекологической и онкологической практике.

Как показали сравнительные клинические испытания, обезболивающее действие кетонала сильнее, чем у таких «колоссов» группы НПВП, как диклофенак, индометацин и ибупрофен. Помимо этого, кетонал «работает» в отношении более чем 90% пациентов, что следует признать довольно внушительным показателем, особенно на фоне других НПВП, для которых процент пациентов, отвечающих на прием препарата, составляет около 70-80%.

Кетонал выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: таблетки, капсулы, крем, гель, раствор для инъекций и суппозитории. Столь широкий ассортимент форм выпуска дает врачам большое пространство для терапевтического «маневра», позволяя подбирать способ введения в соответствии с характером заболевания, его выраженностью и индивидуальными особенностями пациента. Как уже было сказано, кетонал, как, собственно, и другие НПВП, может вызывать желудочно-кишечные расстройства. Для их предупреждения можно запивать таблетки или капсулы не водой, а молоком, или же сопровождать прием кетонала средствами, снижающими кислотность желудка — антацидами (ни молоко, ни антациды не влияют на степень абсорбции препарата в ЖКТ). Длительный прием кетонала обязывает пациента и его лечащего врача тщательно контролировать функции печени и почек, а также регулярно следить за показателями крови. Еще один важный момент, который нужно иметь в виду при назначении кетонала: он, как и другие НПВП, способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний, поэтому использование лекарственных средств данной группы должно осуществляться после консультации с врачом.

Кетонал в практике врача-ревматолога

Профессор Н.В. Чичасова, чл.-корр. РАМН, профессор Е.Л. Насонов, к.м.н. Г.Р. Имаметдинова
ММА имени И.М. Сеченова

Заболевания суставов – одна из самых частых причин обращения пациента к врачу (рис. 1). Болевой синдром, сопровождающий поражение суставов и периартикулярных тканей в большинстве случаев носит хронический характер, значительно ухудшая качество жизни пациента. Хотя причин для появления боли в различных структурах опорно–двигательного аппарата достаточно много: боли могут быть связаны с поражением сосудов или нервов, с повышением внутримедуллярного давления, со спазмом периартикулярных мышц, однако наиболее часто болевой синдром связан с развитием хронического воспаления в синовиальной оболочке. Больные, страдающие ревматоидным артритом, болезнью Бехтерева, псориатической артропатией нередко вынуждены в течение многих лет принимать обезболивающие препараты, которые должны обладать и противовоспалительным эффектом. Нарастание частоты развития деформирующего остеоартроза в популяции также увеличивает число пациентов, нуждающихся в применении средств, облегчающих боль. Поэтому к препаратам, уменьшающим воспаление и боль предъявляются определенные требования: препараты должны быть эффективны и хорошо переносимы как в короткие сроки, так и в длительные сроки применения.

Читать еще:  При артрите семечки

Рис. 1. Частота развития различных заболеваний в популяции (US National Health Interview Survey, 1999)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают тремя основными действиями – анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим. Они широко применяются в медицинской практике в первую очередь для купирования острой и хронической боли различного происхождения. Большинство препаратов этой группы являются по своему основному механизму действия неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в распаде фосфолипидов клеточных мембран при повреждении клеток [1], что определяет их терапевтическое действие (подавление ЦОГ–2), но связано и с развитием побочных реакций (подавление ЦОГ–1).

Препарат кетопрофен (Кетонал) является производным пропионовой кислоты, также как и хорошо и давно известные ибупрофен, флюрбипрофен. Производные пропионовой кислоты среди других неселекитвных НПВП обладают наиболее хорошей переносимостью. Хорошо известен его выраженный анальгетический эффект, превышающий таковой при применении производных фенилуксусной кислоты (диклофенака), индолуксусной кислоты (индометацина). В этой связи «a priori» считалось, что у кетопрофена должна быть и плохая переносимость. Возможно поэтому Кетонал более широко применяется специалистами, занимающихся проблемами острого болевого синдрома хирурги, травматологи, стоматологи, гинекологи и онкологи, чем специалистами ревматологами. В работах П.С. Векшева и соавт. [7] оптимальное обезболивание при оперативных вмешательствах малой травматичности в 94,3% случаев достигалось монотерапией Кетоналом в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки. При оперативных вмешательствах высокой травматичности применение Кетонала позволило уменьшить дозу наркотических анальгетиков [8]. Сравнительное исследование эффективности различных НПВП в послеоперационном обезболивании показало преимущества Кетонала (300 мг/сутки в/м) перед диклофенаком (150-200 мг/сутки в/м) и кеторолаком (90 мг/сутки в/м) при лучшей переносимости Кетонала: частота нежелательных эффектов составила соответственно 4%, 31% и 14% [9,10].

Врачревматолог в большинстве случаев имеет дело с хроническими заболеваниями суставов (артрит, артроз), когда пациенты вынуждены многие месяцы и годы непрерывно применять НПВП. Необходимая длительность приема НПВП и известный факт, что частота побочных реакций со стороны ЖКТ (язв слизистой желудка и 12перстной кишки, кровотечений) на фоне приема НПВП выше у больных с поражением опорнодвигательного аппарата, чем у страдающих иными видами хронической боли [13], заставляют врача искать наиболее безопасные препараты. Однако селективные ингибиторы ЦОГ2 при некоторых формах воспаления оказывают противовоспалительный эффект только в очень высоких дозах, когда происходит подавление синтеза и ЦОГ1.

Кетонал относится к группе производных пропионовой кислоты, в которую входят наиболее безопасные НПВП, обладает коротким периодом полураспада (Т1/2=12 часа), быстрым всасыванием и элиминацией [14]. Благодаря своей высокой жирорастворимости Кетонал быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, способен оказывать воздействие на уровне задних рогов спинного мозга на передачу болевого сигнала, что определяет его центральный механизм анальгетического действия. Эти фармакодинамические характеристики кетопрофена послужили основанием для более широкого использования Кетонала в ревматологической практике. Нами были проведены клинические и клиникоэндоскопическое исследования по изучению эффективности и переносимости Кетонала у больных с выраженной активностью ревматоидного артрита, болезни Бехтерева при длительном приеме, а также у больных с артрозом.

По нашим данным, при назначении различных форм Кетонала частота развития положительного эффекта составила 87% при использовании таблетированной формы, 79% при использовании в/м инъекций и 100% при использовании Кетонала в виде 5% крема. Интересны данные J.S. Walker и соавт. [18], показавших, что у больных РА, «отвечающих» на кетопрофен, до назначения препарата отмечено достоверное увеличение концентрации фактора некроза опухолиa и тенденция к увеличению уровня других провоспалительных цитокинов по сравнению с больными, «не отвечающими» на кетопрофен. Эти данные подтверждают, что выраженный противовоспалительный и анальгетический эффекты кетопрофена связаны не только с ЦОГ опосредованной ингибицией синтеза простагландинов. Препарат оказывает быстрое и достоверное уменьшение боли и параметров, отражающих уровень воспаления в суставах.

При клиникоэндоскопическом исследовании эффективности и переносимости Кетонала в различных лекарственных формах у больных с активным ревматоидным артритом, получавших Кетонал в виде суппозиториев (по 50 мг), таблеток форте (по 100 мг) или таблетокретард (по 150 мг) в течение 3-х месяцев мы получили подтверждение высокой анальгетической и противовоспалительной активности Кетонала при его хорошей переносимости [19]. Сравнительная частота эрозивноязвенного поражения слизистой желудочнокишечного тракта при использовании различных НПВП продемонстрирована на рисунке 2. Видно, что частота повреждения слизистой ЖКТ на фоне применения Кетонала сопоставима с таковой при использовании селективных ингибиторов ЦОГ2.

Рис. 2. Частота повреждения слизистой ЖКТ на фоне использования НПВП

Таким образом, Кетонал проявил высокую эффективность в лечении суставной боли и воспаления у больных с хроническими заболеваниями суставов в сочетании с хорошей переносимостью. Препарат с успехом может использоваться для длительного лечения таких больных, в том числе и у больных пожилого возраста.

1. Vane J.R. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for the aspieilike drugs. Nature, 1971; 231; 235-239.

2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты (перспективы применения в медицине). М., «Анко», 2000, 143 стр.

3. Crofford L.J., Lipsky P.E., Brooks P. et.al., Basic biology and clinical application of specific cyclooxigenase2 inhibitors. Arthr.Rheum., 2000; 43;413.

4. Fitzgarald G.A., Partono C. The coxibs, selective inhibitors of cyclooxigenase2. N.Engl.J.Med., 2001; 345;433-442.

5. Bannwarth B., DemotesMainard F., Schaeverbeke T. et.al. Central analgesic effects of aspirinlike drugs. Fund.Clin.Pharm., 1995; 9;17.

6. McCormack K., Urguhat E. Correlation between nonsteroidal antiinflammatory drug efficacy in a clinical pain model and the dissociation of their antiinflammatory and analgesic properties in animal model. Clin.Drug Invest., 1995; 9; 88-97.

7. Ветшев П.С., Чилингариди К.Е., Ипполитов Л.И. и др. Хирургический стресс при различных вариантах холецистэктомии. Хирургия, 2002, №3, стр. 410.

8. Ветшев П.С., Ветшева М.С. Принципы анальгезии в раннем послеоперационном периоде. Хирургия, 2002, №12, 49-52.

9. Кириенко П.А., Гельфанд Б.Р., Леванович Д.А. и др. Сравнительная оценка эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для послеоперационного обезболивания. Consillium medicum, Хирургия №2, 2002.

10. Гельфанд Б.Р., Кириенко П.А., Леванович Д.А., Борзенко А.Г. Сравнительная оценка эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для послеоперационного обезболивания.

11. Новиков Г.А., Вайсман М.А., Прохоров Б.М. и др. Кетонал в лечении болевого синдрома у пациентов с распространенными формами злокачественных новообразований. Паллиативная медицина и реабилитация, №3, 2002, 48-51.

12. Айламазян Э.К., Ниаури Д.А., Зиятдинова Г.М. Клиникоэкономическое обоснование применения кетонала с целью обезболивания после эндоскопических вмешательств в гинекологии. Российский вестник акушерагинеколога, №6, 2002, 51-53.

13. Janssen M., Dijkmans B., van der Sluijs F.A. «Upper gastrointestinal complaints and complication in chronic rheumatic patients in comparison with other chronic diseases» Br.J.Rheum., 1992., Vol.31: 747-752.

14. Williams R.L., Upton R.A. The clinical pharmacology of ketoprofen. J.Clin.Pharm., 1988; 28: 13-22.

15. Schattenkirchen M. Longterm safety of ketoprofen in an elderly population of arthritis patients. Scand.J.Rheum., 1991; 91 (Suppl.): 27-36.

16. Le Loet X. Safety of ketoprofen in the elderly: a prospective study on 20000 patients/ Scand.J.Rheum., 1989; 83: 21-27.

17. HuberBrunning O., Willbrinck B., Vanroy J., Vanderveen M.J. Potential influences of ketoprofan on human healthy and osteoarthritic cartilage in vitro. Scand. J.Rheum., 1989;18:29-32.

18. Walker J.S., SheaterRehd R.B. Carmody J.J. et.al. Nonsteroidal antiinflammatory drugs in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Support for the concept of «responder» and «nonresponder». Arthr.Rheum., 1987; 11: 1944-1954.

19. Чичасова Н.В., Имаметдинова Г.Р., Каратеев А.Е. и др. Эффективность и безопасность кетопрофена (кетонала) при ревматоидном артрите (клиникоэндоскопическое исследование). Научнопрактическая ревматология, 2001; 1: 47-52.

Опубликовано с разрешения администрации Русского Медицинского Журнала.

Кетонал при болях в суставах

Сильнодействующее обезболивающее «Кетонал» от боли в суставах применяется при дегенеративных изменениях, воспалительных процессах, а также во время реабилитации после хирургических вмешательств на опорно-двигательном аппарате и переломах костей. Лекарство выпускается в различных формах, относится к нестероидным противовоспалительным анальгезирующим средствам, по действию схоже с морфием, но гораздо безопаснее для организма.

Каков состав и действие?

Основной компонент лекарственного средства — кетопрофен. Когда вещество попадает в организм, происходит процесс подавления гормоноподобных веществ простогландинов, пептидов и брадикинина, которые являются стимуляторами воспаления и болевых ощущений. Задерживается выделение ферментов, которые разрушают ткани, но при этом не оказывается негативного влияния на хрящи и суставы. Выпускается «Кетонал» в таких вариациях:

Читать еще:  Артрит начальная стадия симптомы

Применение конкретной формы средства зависит от состояния больного и тяжести поражения опорно-двигательного аппарата. «Кетонал» оказывает такое действие:

Препарат может снижать температуру.

  • анальгетическое;
  • противовоспалительное;
  • жаропонижающее;
  • нормализует ток крови;
  • противоотечное;
  • согревающее.

Одновременно при лечении ОДА две разные формы препарата не применяются, поскольку может возникнуть передозировка.

Показания к применению

Лекарство используется при боли после операций, а также рекомендовано в терапии гинекологических и зубных болезней. Применять «Кетонал» рекомендуют при таких недугах опорно-двигательного аппарата:

Способ применения «Кетонала» от боли в суставах

Таблетированную и капсулированную форму препарата «Кетонал» необходимо принимать не более 3 раз в день, общая дозировка обезболивающего вещества не должна превышать 300 мг. Связи с приемом пищи нет. Принимать таблетки и капсулы «Кетонал» более 14 дней запрещено. Действовать обезболивающее начинает через час после приема.

Уколы можно делать до 3 раз в сутки, но суммарная концентрация лекарства не должна быть более 6 мг. Промежуток между уколами должен составлять не менее 8 часов. Инъекционную форму «Кетонала» разводят с глюкозой либо натрием хлорида. Длительность применения этого вида обезболивающего определяет и корректирует врач. Уже через 5 минут после укола лекарство начинает действовать и больной чувствует облегчение.

Мазь и крем «Кетонал» используют для местного лечения. Средство наносится на поверхность кожи и втирается до полного впитывания круговыми массажными движениями без надавливания на очаг боли. Одноразовая дозировка мази — не более 5 см выдавленные с тюбика. Применять «Кетонал» можно на протяжении 2 недель, до 2 раз в сутки, после чего следует сделать небольшой перерыв.

Побочные явления

При несоблюдении правил использования, превышении допустимой дозировки либо склонности к аллергиям и наличия несовместимых с приемом лекарства болезней в анамнезе возможно появление побочных реакций в виде:

Побочным эффектом после приема лекарства может стать чувство жара в теле.

  • сыпь и покраснения в месте нанесения мази;
  • тошнота и рвота;
  • жжение;
  • зуд;
  • астматический приступ;
  • головная и желудочная боли;
  • осложнения с дыханием;
  • головокружение;
  • повышение АД;
  • ощущение жара;
  • проблемы в работе печени и почек;
  • конвульсии.

Вернуться к оглавлению

Кому противопоказано?

С осторожностью нужно принимать препарат людям преклонного возраста, а также тем, у кого в прошлом или настоящем присутствует неконтролируемая тяга к алкоголю. Запрещено использовать «Кетанов» при наличии таких факторов:

  • беременность;
  • кормление грудью;
  • язва желудка;
  • аллергия на «Аспирин» и «Кетопрофен»;
  • диарея;
  • запор;
  • почечная и печеночная недостаточности;
  • цирроз печени;
  • бронхиальная астма;
  • проблемы со свертываемостью крови;
  • внутренние кровотечения;
  • диабет;
  • болезни сердца;
  • инсульт;
  • высокое АД;
  • лечение хронических заболеваний;
  • стоматит;
  • возраст до 14 лет.

Вернуться к оглавлению

Особые указания

При использовании оральной либо иньекционной форм «Кетонала» не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами. Мазью и кремом запрещено обрабатывать слизистые и кожу лица. Не рекомендуется применять крема на участках тела, где есть открытые раны, гнойные воспаления или сыпь. Во время лечения и 14 дней после окончания курса применения наружных местных средств «Кетонал» производитель препарата рекомендует избегать солнечных лучей.

Аналоги лекарства

Если нет возможности применять «Кетонал», медикамент можно заменить такими лекарствами: «Диклофенак», «Нимид гель», «Индометацин», «Диклак», «Фаниган», «Форт-гель». К таблетированным аналогам относят препараты под названием: «Кетопрофен», «Кетанов», «Кетолонг», «Кеторол». При использовании любого медпрепарата необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, поскольку самолечение может ухудшить состояние больного.

Кетонал гель — Салютас фарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

гель для наружного применения

1 г геля для наружного применения содержит:

действующее вещество: кетопрофен — 25,00 мг;

вспомогательные вещества: карбомер — 20,00 мг, троламин (триэтаноламин) — 37,00 мг, этанол 96% — 285,00 мг, лаванды масло (масло лавандовое эфирное) — 0,28 мг, вода — 632,72 мг.

Однородный, бесцветный, прозрачный гель.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика:

Кетопрофен является одним из наиболее эффективных ингибиторов циклооксигеназ. Он также ингибирует активность липоксигеназы и брадикинина. Стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов задействованных в воспалительном процессе.

Основными свойствами кетопрофена являются выраженное анальгетическое противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика:

Проникновение местных нестероидных противовоспалительных препаратов через кожу зависит от физических и химических свойств компонентов геля. Скорость высвобождения и всасывания кетопрофена в виде геля для местного применения зависит от наполнителя препарата. По сравнению с пероральной формой относительная биодоступность кетопрофена в виде геля — около 5%. Кетопрофен в форме геля в основном действует местно и не оказывает системного эффекта.

Кетопрофен преимущественно связывается с белками плазмы (99%). Проникает в ткани суставов в т.ч. в синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. При этом концентрация кетопрофена в крови остается незначительной. При местном нанесении в виде геля максимальная концентрация кетопрофена в плазме отмечается через 6 часов. Значимые концентрации присутствуют в подкожно-жировой клетчатке околосуставных тканях и синовиальной жидкости. Действие препарата в тканях сохраняется до 12 часов.

Метаболизм и экскреция

Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов которые выводятся преимущественно почками. Метаболизм кетопрофена не зависит от возраста наличия тяжелой почечной недостаточности или цирроза печени. Кетопрофен постепенно выводится почками.

Симптоматическая терапия — уменьшение боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет — при следующих состояниях:

— реактивный артрит (синдром Рейтера);

— остеоартроз различной локализации;

— периартрит тендинит бурсит миалгия невралгия радикулит;

— травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные) ушиб мышц и связок растяжения связок разрывы связок и сухожилий мышц.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата а также к салицилатам тиапрофеновой кислоте или другим НПВП фенофибрату; кожная аллергия в анамнезе на солнцезащитные средства и парфюмерию;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— III триместр беременности;

— детский возраст (до 15 лет);

— нарушение целостности кожных покровов в области нанесения геля (экзема акне мокнущий дерматит открытая или инфицированная рана);

— реакции фоточувствительности в анамнезе;

— воздействие солнечного света в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ- облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения лечения препаратом.

С осторожностью:

Следует проконсультироваться с врачом перед применением геля Кетонал® если у Вас:

— нарушение функции печени и/или почек;

— эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;

— хроническая сердечная недостаточность;

— печеночная порфирия (обострение).

Беременность и лактация:

Применение в I и II триместрах беременности

Так как безопасность применения кетопрофена у беременных женщин не оценивалась следует избегать применения кетопрофена в I и II триместрах беременности.

Применение в III триместре беременности

Препарат Кетонал® гель противопоказан в III триместре беременности.

Во время III триместра беременности все ингибиторы простагландинсинтетазы включая кетопрофен могут оказывать токсическое воздействие на сердце легкие и почки плода.

В конце беременности возможно увеличение времени кровотечения у матери и ребенка. НПВП могут отсрочивать время наступления родов.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко поэтому применение препарата Кетонал® гель во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Для наружного применения.

Небольшое количество геля (3-5 см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза в сутки и осторожно втирают.

Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка: 5 см Кетонал® геля соответствуют 100 мг кетопрофена 10 см — 200 мг кетопрофена.

При необходимости Кетонал® гель можно сочетать с другими лекарственными формами препарата Кетонал® (капсулы таблетки суппозитории ректальные раствор для внутримышечного введения).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

Окклюзионная повязка не рекомендуется.

Не применять без консультации врача более 14 дней.

Если Вы забыли нанести гель нанесите его в то время когда должна быть нанесена следующая доза но не удваивайте ее.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (от ≥1/100 до

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector